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LTK0530一種新型高效的抗哮喘藥
項目持有者：任開俊
聯(lián)系方式：ltk@symet.net
項目介紹：
哮喘是一個全球性的常見疾病。更多地出現(xiàn)在大多數(shù)工業(yè)化的國家。比如美國英國，法國等，因居住環(huán)境，特別是空氣和飲用水等一些因素，造成發(fā)病率居高不下。近20年來，在大多數(shù)國家中，哮喘發(fā)病率增加了一倍。支氣管哮喘普遍增長率成人達到5%，兒童7%。在美國,計有一千五百萬人患有哮喘。它也是兒童最普遍的疾病之一。大多數(shù)的哮喘因過敏引起，病理比較復(fù)雜，目前為止這 種疾病仍無法完全治愈。
由于哮喘直接影響到人類的生命和健康，使其藥物研究具有很大的市場潛力。目前市場上有一些抗哮喘藥，不是效果太差，就是有嚴重的副作用，或者是給藥方式困難或不方便。因此，尋找新的高效，低毒性和給藥方便，安全的藥物 已成為全世界尋找新的哮喘藥的方向。這些研究的重點在可能引起哮喘的病因 上。其中包括：白三烯的合成和與其受體結(jié)合的抑制劑，cytokines 抑制劑, 炎 癥吉抗劑(包括粘合分子)等。盡管有這么多的科題,但市場上治療哮喘確實有效的藥卻很少。到目前為止，老的抗炎藥可的松類，仍然是內(nèi)科醫(yī)生最常用的抗哮喘藥。盡管它具有很多副作用，但是新藥始終沒有顯示出比老藥更好的效果。大多數(shù)研究花了很長的時間去克服不同的測試步驟，從體外實驗到動物實驗，從動物實驗到人體實驗。這種研究需要經(jīng)過長時間過程才能上市。盡管如此，到目前為止仍然沒有一個能證明可以有效地抑制哮喘和有效地取代其它的治療方法。對這些從單一病因出發(fā)的研究去治療哮喘，就尤如洗淋浴澡，如果你僅僅停止一股幾股淋浴水，你任然會濕透。沒有從根本上解決問題。同時這些藥物大多數(shù)都有一些類似的反應(yīng)：嘔吐，磕睡，頭暈，神經(jīng)過敏，頭疼，疲乏等等。因此，隨著哮喘病患者的不斷增加，提供高效和低副作用的藥物已成為哮喘市場的迫切要求。
LTK0530是一個非甾體小分子化合物。它具有與目前市場藥物完全不同的分子結(jié)構(gòu)。其結(jié)構(gòu)非常簡單，而且成本便宜。LTK0530(象可的松)具有雙重作用：抗過敏和抗炎。 在用過敏原誘導(dǎo)羊產(chǎn)生哮喘的研究中，表明LTK0530具有高效抑制哮 喘的各種癥狀。在用量為每公斤21.5微克時，可降低羊?qū)^敏原誘導(dǎo)產(chǎn)生呼吸系統(tǒng)早期反應(yīng)和完全抑5-8小時后產(chǎn)生的第二次哮喘反應(yīng)。在二十四小 時后，該羊?qū)β然奔紫饶憠A(carbachol) 的超強反應(yīng) (hyperresponsiveness)保持在 原來水平。而對照組(control)只需很少量的氯化氨甲先 膽 堿 就可以誘發(fā)第二次哮喘反應(yīng)。在其機理研究中，LTK0530 顯示對部分粘合分子 (adhesion molecules) 和 eotaxin (cytokines)與其受體接合有抑制作用。這些結(jié)果與LTK0530在有效控制哮喘反應(yīng)上是一致。這些抗炎作用也可以用于其它治療的研究。
LTK0530是一個毒性很低的化合物，將使得LTK0530有可能成為用于兒童和孕婦的哮喘治療劑。
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